Клоназепам

Клоназепам с формулой C15H10ClN3O3 является бензодиазепиновым транквилизатором. Клинически его в основном используют для: (1) лечения эпилепсии и судорог, которые эффективны при всех типах эпилепсии, особенно при небольших припадках и миоклонических припадках. Внутривенное лечение эпилептического статуса. (2) Лечение тревоги и бессонницы. (3) Он также эффективен при хорее. Он также оказывает определенное влияние на гиперактивность, вызванную лекарственными средствами, хронические множественные судороги, синдром скованного человека и различные виды невралгии.

Эффект аналогичен диазепаму и нитразепаму. Однако противосудорожный эффект в 5 раз сильнее, чем у первых двух, и эффект быстрый. Подобно центральному угнетающему действию других препаратов БДЗ, за счет ускорения притока хлоридов нервных клеток происходит гиперполяризация клеток и снижение возбудимости нервных клеток. В то же время он также оказывает определенное влияние на глутаматдекарбоксилазу, поэтому оказывает противоэпилептическое действие широкого спектра. Этот продукт также оказывает анксиолитическое, снотворное и центральное миорелаксирующее действие.

Пероральная абсорбция хорошая, концентрация в крови достигает пика через 2–4 часа. Период полувыведения из плазмы составляет от 20 до 40 часов. Он обладает высокой жирорастворимостью и легко проходит через гематоэнцефалический барьер. Эффект наступает через 30–60 минут перорального приема, и эффект может длиться от 6 до 8 часов. Почти все метаболизируется в печени, главным образом ферментом CYP3A. Метаболиты выводятся с мочой в свободной или конъюгированной форме, и лишь очень небольшое их количество выводится в виде исходного препарата.