Лидокаина гидрохлорид

Фармакология и токсикология

При концентрации в плазме более 5 мкг·мл-1 могут возникать судороги, а в низких дозах - способствовать оттоку К+ в клетках миокарда, снижать аутодисциплину миокарда, оказывать антивентрикулярное аритмическое действие; В терапевтических дозах существенного влияния на электрическую активность кардиомиоцитов, атриовентрикулярную проводимость и сокращение миокарда не оказывает; Дальнейшее повышение концентрации в крови может вызвать замедление скорости сердечной проводимости, атриовентрикулярную блокаду, угнетение сократимости миокарда и снижение сердечного выброса.

Фармакокинетика

После инъекции распространение в тканях происходит быстро и широко, и он может проникать через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Продукт имеет высокую интенсивность анестезии, быстрое начало действия и сильную диффузионную способность, выведение препарата из местного участка занимает около 2 часов, а добавление адреналина может продлить время его действия. Большинство из них сначала расщепляется под действием микрограназы печени до деэтилового промежуточного метаболита моноэтилглицинамида ксилола, который все еще оказывает местноанестезирующее действие, токсичность повышается, а затем гидролизуется амидазой, выводится с мочой, около 10% дозы выводится в исходном виде. , и небольшое количество появляется в желчи.

Показания

Препарат является местноанестезирующим и антиаритмическим препаратом. В основном его применяют для инфильтрационной анестезии, эпидуральной анестезии, поверхностной анестезии (включая анестезию слизистой оболочки при торакоскопии или абдоминальной хирургии) и блокады нервов. Продукт можно использовать при желудочковой экстрасистолии и желудочковой тахикардии после острого инфаркта миокарда, а также при отравлении наперстянкой, кардиохирургических операциях и желудочковых аритмиях, вызванных катетеризацией сердца, при этом продукт обычно неэффективен при наджелудочковых аритмиях.

Применение и дозировка

Для анестезии

1. Обычно используемая сумма для взрослых

(1) Поверхностная анестезия: 2-4% раствор не превышает 100 мг за раз. Объем инъекционного введения не должен превышать 4,5 мг/кг (без адреналина) или 7 мг/кг на 7 мг/кг (при концентрации адреналина 1:200 000).

(2) Сакральная блокада для обезболивания родов: 1,0% раствором, ограниченная до 200 мг.

(3) Эпидуральная блокада: 1,5–2,0% раствор для грудопоясничного сегмента, 250–300 мг.

(4) Инфильтрационная анестезия или внутривенная блокада: 0,25%-0,5% раствором, 50-300мг.

(5) Блокада периферических нервов: плечевого сплетения (односторонняя) 1,5% раствором, 250-300 мг; 2% раствор для стоматологии, 20-100 мг; Межреберный нерв (каждая ветвь) 1% раствор, 30мг, 300мг в пределе; 0,5-1,0% раствор для парацервикальной инфильтрации по 100 мг слева и справа; Блокада паравертебрального спинномозгового нерва (на каждую ветвь) 1,0% раствором, 30-50мг, предельная доза - 300мг; Лобковый нерв 0,5%-1,0% раствор по 100мг слева и справа.

(6) Блокада симпатического узла: шейный звездчатый нерв 1,0% раствором, 50 мг; Поясная анестезия 1,0% раствором, 50-100мг.

(7) Разовое ограничение: 200 мг (4 мг/кг) без надпочечников, 300–350 мг (6 мг/кг) с адреналином; Внутривенная блокада, максимальная доза 4мг/кг; Внутривенные инъекции для лечения, первая начальная доза 1-2мг/кг, максимальная сумма 4мг/кг, внутривенное капельное введение для взрослых ограничено 1мг в минуту; Повторные многократные введения с интервалом не менее 45-60 минут.

2. Обычно используемое количество для детей

В зависимости от индивидуальных особенностей общее количество одного введения не должно превышать 4,0–4,5 мг/кг, обычно используется 0,25–0,5% раствор, а в особых случаях – 1,0% раствор.

Антиаритмический

1. Обычно используемая сумма

(1) Внутривенная инъекция: 1–1,5 мг/кг массы тела (обычно 50–100 мг) для первой нагрузки внутривенной инъекции в течение 2–3 минут, при необходимости повторите внутривенную инъекцию 1–2 раза через каждые 5 минут, но общая количество в течение 1 часа не должно превышать 300 мг.

(2) Внутривенное капельное введение: обычно инъекцию 5% глюкозы готовят в виде инфузии лекарственного препарата в концентрации 1–4 мг/мл или вводят с помощью инфузионного насоса, а после нагрузки можно продолжать внутривенно со скоростью 1–4 мг в минуту. или внутривенно капельно со скоростью 0,015–0,03 мг/кг массы тела в минуту. Пожилые люди, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, снижение кровотока в печени, дисфункция печени или почек должны уменьшить дозу до 0,5–1 мг в минуту внутривенно капельно. Можно внутривенно закапывать 0,1% раствор препарата, не превышая 100мг в час.

2. Экстремальное количество

Максимальная нагрузка в течение 1 часа после внутривенного введения составляет 4,5 мг/кг массы тела (или 300 мг). Максимальное количество поддерживающей дозы составляет 4 мг в минуту.