КАС 137-58-6

Фармакология и токсикология

Этот продукт представляет собой амид  район  анестетик. После всасывания из крови или внутривенного введения он  очевидный  возбуждение и торможение двухфазное  влияние  на центральном  волновался  системы, и предвестника возбуждения быть не может, когда кровь  осведомленность  слабая, анальгезия и сонливость, а также  болеть  порог увеличен; С  усиливать  дозы,  влияние  или токсичность увеличивается, и есть противосудорожное средство  влияние  в  осведомленность  субтоксичных препаратов крови; Когда кровь  осведомленность  превышает 5 мг·мл-1, могут возникнуть судороги. В низких дозах этот продукт может способствовать оттоку К+ в кардиомиоциты.  минимизировать  аутодисциплина миокарда и оказывает антивентрикулярное аритмическое действие; В терапевтических дозах нет  огромный  влияние  по электрике  времяпрепровождение  кардиомиоцитов, атриовентрикулярной проводимости и сокращения миокарда; Дальше  сделать больше  в крови  внимание  может  цель  замедление скорости сердечной проводимости, атриовентрикулярная блокада, угнетение сократимости миокарда и  предел  сердечного выброса.

Фармакокинетика

Пероральная биодоступность низкая, и первый печеночный  влияние  резко сокращается. поглощенный  абсолютно  после внутримышечной инъекции. После абсорбции он  быстро  распределяется в сердце, мозге, почках и  другой  ткани  процветающий  в кровоснабжение, а затем распределяется по  жиры  и мышечной ткани.  очевидный  степень  распределения составляет около 1 л/кг, а  количество  распределения  уменьшился  в  коронарное сердце  отказ. Связывание с белками  цена  составляет около 51%. Курильщики могут иметь  больший  расходы  обязательности, чем у некурящих.

Занимает  влияние  Через 5-15 минут после внутримышечной инъекции и достигает терапевтического эффекта.  внимание  через 15–20 минут после внутримышечной инъекции 200 мг длительностью 60–90 минут;

Занимает  влияние  без задержки  после внутривенной инъекции (около 45–90 секунд) и длится 10–20 минут. Лечебная плазма  внимание  составляет 1,5–5 мкг/мл, а отравление крови  осведомленность  является  дополнительный  более 5 мкг/мл. Продолжайте внутривенное капельное введение в течение 3-4 часов, чтобы  достичь  стабильная концентрация в крови, острый инфаркт миокарда занимает 8-10 часов. 90% метаболизируется  с помощью  в печени фармакологической активностью обладают метаболиты моноэтилглицилксиланилин (MEGX) и глицилксилбензилид (GX),  без остановки  внутривенные капельницы для  больший  чем через 24 часа, метаболиты могут оказывать терапевтическое и  ядовитый  последствия. Период полувыведения после внутривенного введения α составляет около 10 минут, а β – около 1-2 часов. Период полураспада GX примерно на 10 часов больше, а период полураспада MEGX  сопоставимый  к тому из  уникальный  лекарство. Пациенты с  сердце  недостаточность, заболевания печени,  в возрасте  и  без остановки  внутривенные капельницы для  больший  чем через 24–36 часов, выведение этого продукта замедляется. Выводится из организма  с помощью  почки, 10% как  аутентичный  препарат, 58% в виде метаболитов (GX), может  не сейчас  быть  устранен  посредством  гемодиализ.

Эффективность и  длина  из  район  анестезия лидокаином  больший  чем у прокаина,  однако  токсичность это  кроме того  больший. Деэтиловый метаболит (моноэтилглицинамид ксилол) метаболизируется в печени.  тем не менее  имеет  рядом  анестезирующие свойства,  будет увеличиваться  токсичность и является  кроме того  деградировавший  используя  амидазы и выводится с мочой, а 10% дозы выводится с ее  аутентичный  форма.

Клиническое применение

Это  соответствующий  при острых желудочковых аритмиях  сработало  с помощью  острый инфаркт миокарда, хирургическое вмешательство, отравление наперстянкой и катетеризация сердца,  вместе с  желудочковый  несвоевременный  удары, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков. Во-вторых, это  кроме того  используется для  репутация  эпилептик, который делает  больше никогда  отвечать  к  другой  противосудорожные средства и  район  или нейроаксиальная анестезия. Он может  кроме того  облегчить шум в ушах.