Ропивакаина гидрохлорид

Фармакологическое действие

С момента открытия того, что местные анестетики длительного действия могут вызвать остановку сердца, люди стали искать более безопасные альтернативы с меньшей растворимостью в жирах. Ропивакаин – это новый амидный местный анестетик длительного действия, который имеет большую продолжительность действия и оказывает анестезирующее и анальгезирующее действие. Его фармакологическими характеристиками являются низкая кардиотоксичность, четкое разделение сенсорного и моторного блока, а также периферический вазоконстрикторный эффект. Поэтому препарат особенно пригоден для послеоперационного обезболивания и акушерской анестезии.

Показания

Хирургическая анестезия: эпидуральная, включая кесарево сечение (контроль острой боли), непрерывная эпидуральная инфузия или периодические разовые дозы, например, при послеоперационных или родовых болях (региональная блокада).

противопоказание

Пациентам с аллергией на амидные местные анестетики инъекции ропивакаина противопоказаны.

Примечания

Проведение регионарной анестезии должно осуществляться хорошо укомплектованным и хорошо оснащенным персоналом. Лекарства и оборудование для мониторинга и экстренной реанимации должны быть легко доступны. Внутривенный доступ должен быть установлен до проведения большой анестезии. Клинический персонал должен быть соответствующим образом обучен и знаком с диагностикой и лечением побочных эффектов, системной токсичности и других осложнений.

Некоторые виды местной анестезии, такие как инъекции в голову и шею, имеют более высокую частоту серьезных побочных эффектов, независимо от используемого местного анестетика. Особую осторожность следует соблюдать пациентам пожилого возраста или пациентам с другими серьезными заболеваниями, требующими регионарной анестезии. Чтобы снизить потенциальный риск серьезных побочных эффектов, следует приложить все усилия для улучшения состояния пациента перед введением анестезии и соответствующим образом скорректировать дозу препарата.

Поскольку ропивакаин метаболизируется в печени, его следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени, а при повторном применении дозу следует снижать из-за задержки выведения препарата. Обычно пациентам с почечной недостаточностью не требуется коррекция дозы, если их лечат однократно или в течение короткого периода времени. У пациентов с хронической почечной недостаточностью наблюдаются ацидоз и гипопротеинемия, а также увеличивается вероятность системной токсичности.

Эпидуральная анестезия может вызвать гипотонию и брадикардию, например, прединфузионное расширение или вазопрессорные препараты могут уменьшить этот побочный эффект; после того, как гипотонию можно лечить внутривенным введением 5–10 мг эфедрина, при необходимости повторите введение препарата.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Пациентам, получающим другие местные анестетики или препараты, связанные с амидными структурами, следует соблюдать осторожность при одновременном применении ропивакаина, поскольку токсические эффекты могут иметь кумулятивный характер.

Беременность и кормление грудью

беременность

Влияние препарата на репродуктивную функцию проверено на кроликах и крысах. Два протестированных поколения крыс не показали влияния препарата на фертильность и общее репродуктивное поведение. После введения самой высокой дозы ропивакаина число смертей детенышей в течение трех дней после родов увеличилось из-за его токсического воздействия на беременных матерей, занимая второе место среди причин смертности новорожденных.

Тератогенные испытания на крысах и кроликах не выявили негативного влияния ропивакаина на органогенез и раннее развитие плода, а исследования на перинатальных и послеродовых крысах в максимально переносимой дозе не выявили какого-либо влияния на позднее развитие плода, роды, лактацию, жизнеспособность новорожденного и рост потомства.

Другое перинатальное и послеродовое исследование на крысах сравнивало ропивакаин с бупивакаином и показало, что токсическое воздействие на беременных женщин наблюдалось при применении бупивакаина в гораздо меньших дозах и низких концентрациях свободной плазмы.

Клинических исследований влияния пренатального применения ропивакаина матерью на рост плода не проводилось, поэтому ропивакаин следует использовать у беременных женщин только в том случае, если польза для плода превышает вред.

Использование ропивакаина в родах в качестве акушерской анестезии или анальгезии хорошо документировано без каких-либо побочных эффектов.

сосать

Секреция ропивакаина или его метаболитов в грудное молоко не изучалась. Судя по соотношению концентрации молока/плазмы в экспериментах на крысах, ежедневное потребление молодыми мышами оценивается в 4% от дозы их материнских крыс. Если предположить, что соотношение концентраций в грудном молоке и плазме такое же, как и у крыс, количество ропивакаина, вводимое младенцам на грудном вскармливании, намного ниже, чем доза, полученная в матке беременной женщины во время родов.

Влияние на вождение и работу механизмов

Даже при отсутствии значительной токсичности для центральной нервной системы местная анестезия может незначительно влиять на психическое состояние и координацию атаксии, а также может временно нарушать движение и гибкость, и эти эффекты зависят от дозы.